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CCR4 antagonist 3

CAS No. : 2174938-70-4

MCE 站：CCR4 antagonist 3

产品活性：CCR4 antagonist 3 是口服有效和选择性的 CCR4 拮抗剂。CCR4 antagonist 3 具有新颖的哌啶基-氮杂环丁烷基序，在钙流量和 CTX 分析中的 IC₅₀ 为 22 nM 和 50 nM。CCR4 antagonist 3 具有抗肿瘤活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vitro: CCR4 antagonist 3 (compound 38) shows no activity in a CYP450 induction assay.
CCR4 antagonist 3 inhibits the migration of mouse iT_reg cells with an IC₅₀ of 39 nM, while the IC₅₀ in human iT_reg cells is 33 nM.

In Vivo: CCR4 antagonist 3 (compound 38; 50 mg/kg; PO; daily; for 40 days) significantly reduces the tumor growth.
CCR4 antagonist 3 (0.5 mg/kg; IV) has low clearance (CL=10.2 mL/min/kg), medium volume of distribution (V_ss=5.2 L/kg), a T_1/2 of 6.9 h, and good bioavailability (%F = 29) of oral dosing in mouse.
CCR4 antagonist 3 has low clearance (CL=7.3 mL/min/kg), a half-life of 12.7 hr, and is 44% bioavailable in dog. CCR4 antagonist 3 has low clearance (CL=3.7 mL/min/kg), a long terminal half-life (10.7 hr), and good bioavailability (%F = 41) in cynomolgus monkey.

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