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CYM5442 hydrochloride

CAS No. : 1783987-80-3

MCE 站：CYM5442 hydrochloride

产品活性：CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC₅₀ 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vitro: CYM5442 (0.5 ?M; 0-60 minutes; HEK293 cells) treatment stimulates S1P1 phosphorylation in a time-dependent manner in P32-orthophosphate labeled cells.
CYM5442 activates S1P1-dependent p42/p44-MAPK phosphorylation in CHO-K1 cells transfected with S1P1 with an EC₅₀ of 46 nM. The R120 for alanine (R120A) mutant is still able to maintain p42/p44-MAPK activity when incubated with CYM5442 (EC₅₀ of 67 nM). Activation of p42/p44-MAPK by CYM-5442 in E121A S1P1 cells is concentration dependent, with a mean EC₅₀ value of 134 nM.

In Vivo: CYM5442 (1 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 5 days; adult male albino Wistar rats) treatment shows preserved visual function of visual evoked potentials (VEP). Retinal nerve fiber layer (RNFL) is significantly thicker in the CYM treated-animals compared to the vehicle.

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