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AM-8735

CAS No. : 1429386-01-5

MCE 站：AM-8735

产品活性：AM-8735是有效，选择性的 MDM2 抑制剂，IC₅₀ 值为25 nM。

研究领域：Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MDM-2/p53  |  E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: AM-8735 displays substantial growth inhibition of wild-type p53 cells (IC₅₀=63 nM) and no growth inhibition of p53-deficient cells (IC₅₀>25 μM). AM-8735exhibits a dose-dependent increase of p21 mRNA, a direct transcriptional readout of p53 activity, in HCT116 p53wt cells (IC₅₀=160 nM).

In Vivo: AM-8735 also demonstrates significant time and concentration dependent p21 mRNA induction in vivo in a pharmacodynamic assay in SJSA-1 osteosarcoma tumors. AM-8735 shows excellent antitumor activity in the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model with an ED₅₀ of 41 mg/kg.

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