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S-methyl DM1

CAS No. : 912569-84-7

MCE 站：S-methyl DM1

产品活性：S-methyl DM1 是一种美登素 (Maytansine) 的硫代甲基衍生物。S-methyl DM1 以 K_d 为 0.93 μM 结合微管蛋白并抑制微管聚合。S-methyl DM1 可以有效抑制微管动态不稳定性，并具有抗癌作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  ADC Cytotoxin

In Vitro: S-methyl DM1 is the primary cellular or liver metabolite of antibody-maytansinoid conjugates prepared with thiol-containing maytansinoids DM1.
The half-maximal concentration for inhibition of microtubule assembly for for S-methyl DM1 is 4 μM. At 100 nM S-methyl-DM1 (84%) suppresses dynamic instability more strongly than Maytansine (45%). Tritiated S-methyl-DM1 bound to 37 high-affinity sites per microtubule (K_d of 0.1 μM).
The concentration dependence curves for the inhibition of cell proliferation by S-methyl DM1 is sigmoidal in shape in MCF7 cells. Minimal inhibition occurred at 200 pM S-methyl DM1, and inhibition is maximal at 3 nM. S-methyl DM1 (IC₅₀ of 330 pM) is slightly more potent than Maytansine (IC₅₀ of 710 pM).
S-methyl DM1 induces maxima of 80% accumulation of cells in G2/M as compared with only 30% in controls in MCF7 cells.

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