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DDR1-IN-4

CAS No. : 2125676-13-1

MCE 站：DDR1-IN-4

产品活性：DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Discoidin Domain Receptor

In Vitro: DDR1-IN-4 (Compound 2.45) shows a clear dose-dependent inhibition of DDR1 phosphorylation in HT1080 cells overexpressing DDR1, with greater than 70% inhibition of phosphorylation at a concentration of 1 μM, and retaining selectivity over inhibition of DDR2.

In Vivo: DDR1-IN-4 (Compound 2.45, ip, 90 mg/kg) preserves renal function and reduces tissue damage in Col4a3^–/– mice (the preclinical mouse model of Alport syndrome) when employing a therapeutic dosing regime, indicating the real therapeutic value of selectively inhibiting DDR1 phosphorylation in vivo.

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