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ATM Inhibitor-1

CAS No. : 2135639-94-8

MCE 站：ATM Inhibitor-1

产品活性：ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC₅₀，21 μM)，DNAPK (IC₅₀，2.8 μM)，PI3Kα (IC₅₀，3.8 μM)，PI3Kβ (IC₅₀，10.3 μM)，PI3Kγ (IC₅₀，3 μM) 和 PI3Kδ (IC₅₀，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：ATM/ATR

In Vitro: ATM Inhibitor-1 (Compound 21) is a highly potent, selective and orally active ATM Inhibitor, with an IC₅₀ of 0.7 nM, shows weak activity against mTOR (IC₅₀, 21 μM), DNAPK (IC₅₀, 2.8 μM), PI3Kα (IC₅₀, 3.8 μM), PI3Kβ (IC₅₀, 10.3 μM), PI3Kγ (IC₅₀, 3 μM) and PI3Kδ (IC₅₀, 0.73 μM).
In cellular assays, ATM Inhibitor-1 exhibits IC₅₀s of 2.8 nM, >30 μM and >19 μM for ATM, ATR/PI3Kα and PI3Kβ/mTOR, respectively.

In Vivo: ATM Inhibitor-1 (Compound 21; 50 mg/kg p.o. once daily for 3 days every week starting 24 h post-irinotecan dosing, 21 days) in combination with 50 mg/kg irinotecan significantly reduces tumor growth in SW620 mice model.

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