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ARQ 069

型号:

产品价格:电议      采购度:1594      原产地:美洲

发布时间:2021/8/3 18:26:52      所属地区:上海 上海市

简要描述:

ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 μM 和 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 μM 和 μM。

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产品详情

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ARQ 069

CAS No. : 1314021-57-2

MCE 站:ARQ 069

产品活性:ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:FGFR

In Vitro: ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin.
ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM.
ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in Kato III cells with an IC50 of 9.7 μM.
ARQ 069 targets the inactive forms of FGFR1 and FGFR2 kinases and inhibits their enzymatic activity. When ARQ 069 is preincubated with either phosphorylated FGFR1 or FGFR2, the potency of ARQ 069 in inhibiting Pyk2 phosphorylation is markedly reduced, with IC50 values determined to be greater than 30 and 24.8 μM for FGFR1 and FGFR2, respectively. ARQ 069 exhibits at least a 20-fold preference for binding to the unphosphorylated, inactive forms of FGFR1 and FGFR2.
ARQ 068 is the R-enantiomer, and ARQ 069 is the S-enantiomer.

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更新时间:2024/1/2 10:17:57

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