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SCH442416

CAS No. : 316173-57-6

MCE 站：SCH442416

产品活性：SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A_2A 受体 (A_2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A_2AR 的 K_i 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A₁R，A_2BR 和 A₃R (K_i=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A_2A 受体成像。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Adenosine Receptor

In Vitro: SCH442416 is selective for A_2AR (K_i=0.50 nM) in rat striatal membranes over A₁R and A₃R (K_i=1815 and >10000, respectively).
SCH442416 (0.1-10?μM) increases the glutamine synthetase (GS) and glutamate aspartate transporter (GLAST) proteins expression of Müller cells in Group 1?μM.

In Vivo: SCH-442416 (0.017 mg/kg; i.p.) completely abrogates the CGS-21680-induced decrease in skeletal muscle injury.
SCH-442416 (1 μM?2μL; i.v.) increases the GS and GLAST protein expression in rats.
SCH442416 (1 μM) significantly attenuates the adenosine-induced dilation (from 15.3 to 5.6 μm).

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