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BMS-986120

CAS No. : 1478712-37-6

MCE 站：BMS-986120

产品活性：BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC₅₀ 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Protease-Activated Receptor (PAR)

In Vitro: BMS-986120 has high binding affinity to PAR4 expressed on HEK293 cells and inhibition of PAR4-induced calcium mobilization with an IC₅₀ of 0.56 nM.

In Vivo: In monkeys, BMS (1 mg/kg) does not inhibit PA induced by PAR1-AP, ADP and collagen, supporting selectivity. BMS (0.2, 0.5, 1 mg/kg) reduces TW by 35±5, 49±4, and 83±4%, respectively. Maximum KBT and MBT increases are only 2.2-fold and 1.8-fold, respectively.

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