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WDR5-IN-1

CAS No. : 2408842-51-1

MCE 站：WDR5-IN-1

产品活性：WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，K_d 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC₅₀为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Methyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: WDR5-IN-1 (1 ?M; 48 hours) shows an apparent decrease in G2M phase cells.
WDR5-IN-1 (0.01-3 ?M; 24-48 hours) increases p53 and p21 protein levels.WDR5-IN-1 shows anti-proliferative activity in MYC-driven cancers (CHP-134, Ramos, Raji, Daudi, SW620, SW480 cells), with GI50s ranging from 0.26-3.2 ?M.

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