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BI 653048 phosphate

CAS No. : 1198784-97-2

MCE 站：BI 653048 phosphate

产品活性：BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：Glucocorticoid Receptor  |  Cytochrome P450  |  HCV Protease

In Vitro: BI 653048 phosphate exhibits an improved drug-like properties, inhibits CP1A2 ,CYP2D6 ,CYP2C9, CYP2C19 and CYP3A4 with IC₅₀ values of 50 ?M, 41 ?M, 12 ?M, 9 ?M,and 8 ?M, respectively.
BI 653048 phosphate reduces affinity for the hERG ion channel with an IC₅₀>30 μM in recombinant HEK293 cells expressing the human ERG potassium channel.
BI 653048 phosphate inhibits TNF-stimulated IL-6 production in mouse RAW cells with an IC₅₀ value of 100 nM.

In Vivo: BI 653048 phosphate (oral administration; 3, 10, and 30 mg/kg) at 3 mg/kg has nonsignificant decreases for all measured histology parameters (ankle inflammation, pannus formation, cartilage damage, and bone resorption), Mid-dose (10 mg/kg) treatment significantly decreases pannus and bone resorption (33%) as well as summed scores (27%), while at high dose (30 mg/kg), all parameters are significantly decreased (87–96%). The ED₅₀ value for the summed scores is 14 mg/kg.

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品牌介绍:
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