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D8-MMAF

型号:

产品价格:电议      采购度:1654      原产地:美洲

发布时间:2021/8/3 19:23:36      所属地区:上海 上海市

简要描述:

D8-MMAF hydrochloride 是 MMAF hydrochloride 氘代物。MMAF Hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,被用作抗肿瘤药物和抗体药物结合物 (ADC) 的细胞毒性成分。

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标签:Monomethylauristatin   F   D8   

产品详情

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D8-MMAF

CAS No. :

MCE 站:D8-MMAF

产品活性:D8-MMAF hydrochloride 是 MMAF hydrochloride 氘代物。MMAF Hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,被用作抗肿瘤药物和抗体药物结合物 (ADC) 的细胞毒性成分。

研究领域:Cytoskeleton  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点:Microtubule/Tubulin  |  ADC Cytotoxin

In Vitro: MMAF shows in vitro cytotoxicity against a panel of cell lines. The IC50 values for Karpas 299, H3396, 786-O and Caki-1 are 119, 105, 257, and 200 nM, respectively. Targeted MMAF is much more potent than the free drug, and that cAC10 conjugates of MMAF display pronounced activities. On a molar basis, the cAC10-L1-MMAF4 is an average of over 2200-fold more potent than free MMAF and is active on all the CD30-positive cell lines tested.

In Vivo: The maximum tolerated dose in mice of MMAF (>16 mg/kg) is much higher than MMAE (1 mg/kg). cAC10-L1-MMAF4 has an MTD of 50 mg/kg in mice and 15 mg/kg in rats. The corresponding cAC10-L4-MMAF4 ADC was much less toxic, having MTDs in mice and rats of >150 mg/ kg and 90 mg/kg in rats, respectively.

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更新时间:2024/1/2 10:17:57

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