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产品价格：电议 采购度：1650 原产地：美洲
发布时间：2021/8/3 19:31:50 所属地区：上海 上海市
简要描述：
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
标签：ds-6930
产品详情
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CAS No. : 1242328-82-0
MCE 站：DS-6930
产品活性：DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
作用靶点：PPAR
In Vitro: DS-6930 exhibits high potency in vitro with an intermediate PPARγ agonist activity (EC50=41 nM, Emax=68%), and possesses high PPARα or PPARδ selectivity (13% PPARα activation at 10 ?M and no PPARδ activation at 10 ?M) .
DS-6930 (10-100 ?M) exhibits lower cell toxicity at 100 ?M.
In Vivo: DS-6930 (0.1-3 mg/kg; p.o. for 3 weeks) decreases plasma glucose (PG) levels in a dose-dependent manner in rats.
DS-6930 (100-1000 mg/kg; p.o.for 4 weeks) does not affect any liver enzyme activities and has no remarkable change in relative heart weigh in F344 rats.
DS-6930 exhibits Cmax=0.0792 ?g/mL, Tmax=1.8 h, and AUC0-24h=0.861 h??g/mL following oral (0.3 mg/kg) administration on day 22 in rats.
DS-6930 exhibits Cmax=2.25 ?g/mL, Tmax=5.0 h, T1/2=13.5 h, and AUClast=23.5 h??g/mL following oral (3 mg/kg) administration in cynomolgus monkeys.
DS-6930 exhibits excellent bioavailability (F=89%), total body clearance (CL=2.06 mL/min/kg), and distribution volume at steady state (Vss=0.36 L/kg) following intravenous (1 mg/kg) administration in cynomolgus monkeys.
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品牌介绍:
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:17:57
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