PKI-179

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产品价格：电议采购度：1600 原产地：美洲

发布时间：2021/9/13 15:02:29 所属地区：国外国外

简要描述：

PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

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标签：pki179

产品详情

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PKI-179

CAS No. : 1197160-28-3

MCE 站：PKI-179

产品活性：PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PI3K | mTOR

In Vitro: PKI-179 inhibits the cell proliferation, with IC₅₀s of 22 nM ａnd 29 nM for MDA361 ａnd PC3 cells, respectively.
PKI-179 shows inhibitory activity against a panel of 361 other kinases, hERG ａnd cytochrome P450 (CYP) isoforms at concentrations up to >30 μM, but does have activity for CYP2C8 (IC₅₀=3 μM).

In Vivo: PKI-179 (5-50 mg/kg; p.o. once daily for 40 days) inhibits the tumor growth ａnd is well tolerated in nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors.
PKI-179 (50 mg/kg; p.o.) results in good inhibition of PI3K signaling in nude mice bearing MDA361 tumor xenografts.
PKI-179 exhibits good oral bioavailability (98% in nude mouse, 46% in rat, 38% in monkey, ａnd 61% in dog) ａnd a high half-life (>60 min) .

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

更新时间：2024/1/2 10:18:09

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