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TP-064

CAS No. : 2080306-20-1

MCE 站：TP-064

产品活性：TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC₅₀ <10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC₅₀ 为 340 nM) 和 MED12 (IC₅₀ 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC₅₀ 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Methyltransferase

In Vitro: TP-064 (1 μM; 72 hours) treatment reduces the proportion of NCI-H929 cells in S ａnd G2/M phases while increasing the G1 phase fraction.
TP-064 (0.03-3 μM; 72 hours) treatment reduces dimethyl-BAF155 level in a dose-dependent manner in both TP-064-sensitive ａnd -insensitive cells.
TP-064 (10 nM-10 μM; 6 days) treatment inhibits the growth of NCI-H929, RPMI8226, ａnd MM.1R cells in a dose-dependent manner, but had no effect on acute myeloid leukemia, colon cancer, or lung cancer cell lines.

In Vivo: TP-064 (10 mg/kg; i.p.; 3 times in 5 days) induces peritonitis-associated neutrophilia in C57BL/6 mice.

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