M3258

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产品价格：电议采购度：1596 原产地：美洲

发布时间：2021/9/13 16:35:19 所属地区：国外国外

简要描述：

M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 nM，在细胞中 IC50 为 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿

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产品详情

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M3258

CAS No. : 2285330-15-4

MCE 站：M3258

产品活性：M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC₅₀ 为 3.6 nM，在细胞中 IC₅₀ 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Apoptosis

作用靶点：Proteasome | Apoptosis

In Vitro: M3258 inhibits human LMP7 with a mean IC₅₀ of 4.1 nM. M3258 displays weak activity against the constitutive proteasome subunit β5 (mean IC₅₀=2519 nM). M3258 potently inhibits LMP7 in the human multiple myeloma cell lines MM.1S ａnd U266B1 ａnd in human, rat, ａnd dog PBMCs with IC₅₀s between 2 ａnd 37 nM.
M3258 induces a >four fold accumulation of ubiquitinated proteins with an EC₅₀ of 1980 nM in MM.1S cells. M3258 interferes with immunoproteasome function. M3258 also induces apoptosis assessed by caspase 3/7 activity (EC₅₀=420 nM;>3.5-fold induction) ａnd reduces MM.1S cell viability (IC₅₀=367 nM).

In Vivo: M3258 (1 mg/kg; 10 mg/kg) shows superior antitumor efficacy in selected multiple myeloma ａnd mantle cell lymphoma xenograft models compared with the approved nonselective proteasome inhibitors bortezomib ａnd ixazomib.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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更新时间：2024/1/2 10:18:09

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