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产品价格：电议 采购度：1592 原产地：美洲
发布时间：2021/9/15 9:54:12 所属地区：国外 国外
简要描述：
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC50 值为 nM，同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上
产品详情
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CAS No. : 130580-02-8
MCE 站：Eplivanserin hemifumarate
产品活性：Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，在大鼠皮层膜中，IC50 值为 5.8 nM，同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点：5-HT Receptor
In Vitro: Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) shows weak inhibition on other 5-HT kinases, with IC50s of 0.12 μM (Pig cortex 5-HT1C), 14 μM (Rat hippocampus 5-HT1A), ａnd 16 μM (Rat stnatum 5-HT1B, Ox caudate nucleus 5-HT1D). Eplivanserin also has inhibitory effects on rat cortex adrenergic α1 ａnd α2, rat whole brain histammine H1, Na+ channel, ａnd rat striatum dopamine D1 ａnd D2, with IC50s of 3.4 μM, 1.0 μM, 5.0 μM, 39 μM, 9 μM ａnd 28 μM, respectively.
In Vivo: Eplivanserin hemifumarate (SR 46349B) inhibits 5-HT2 receptor binding of [3H]ketanserin with an ED50 of 0.087 mg/kg after i.p. injection, ａnd 0.097 mg/kg after p.o administration in mice.
SR 46349B (0.25-1 mg/kg; i.p.) blocks Cocaine-evoked hyperactivity following repeated Cocaine treatment in rats.
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更新时间：2024/1/2 10:18:09
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