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CI-988

CAS No. : 130332-27-3

MCE 站：CI-988

产品活性：CI-988 (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC₅₀ 为 1.7 nM。CI-988 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Cholecystokinin Receptor

In Vitro: CI-988 inhibits specific ¹²⁵I-BH-CCK-8 binding to NCI-H727 cells with high affinity (K_i of 4.5 nM). The increase in ROS caused by CCK-8 addition to NCI-727 cells is blocked significantly by CI-988. CI-988 (3 µM) inhibits the basal growth of NCI-H727 cells or that stimulated by CCK-8. CI-988 inhibits the ability of CCK-8 to cause ERK phosphorylation ａnd elevate cytosolic Ca²⁺.
CI-988 inhibits in a dose-dependent manner the ability of CCK-8 to cause EGFR transactivation in NCI-H727 cells. CI-988 at doses of 1 ａnd 10 µM weakly ａnd strongly, respectively, inhibits the ability of 0.1µM CCK-8 to increase EGFR tyrosine phosphorylation. CI-988 antagonizes the ability of CCK-8 to cause lung cancer EGFR or ERK tyrosine phosphorylation.

In Vivo: CI-988 (10 mg/kg; p.o.; daily; for 20 days) inhibits the growth of colorectal cancer in xenografts model mice.

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品牌介绍:
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