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UNC9994

CAS No. : 1354030-51-5

MCE 站：UNC9994

产品活性：UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC₅₀ <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 G_i 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Dopamine Receptor  |  5-HT Receptor  |  Histamine Receptor

In Vitro: UNC9994 displays a lower binding affinity (K_i=79 nM) to D2R than UNC9975, UNC0006, ａnd aripiprazole. At serotonin (as known as 5-HT) receptors, UNC9994 displays moderate to high binding affinities (K_i=25-512 nM) for 5HT_2A, 5HT_2B, 5HT_2C, ａnd 5HT_1A, but is significantly less potent in functional assays (Ca²⁺ mobilization FLIPR or cAMP biosensor). UNC9994 is an antagonist at 5HT_2A ａnd 5HT_2B ａnd agonists at 5HT_2C ａnd 5HT_1A. UNC9994 has relatively high affinities to H₁-histamine receptor (K_i=2.4 nM) but is less potent antagonists in H₁ functional assays.

In Vivo: The antipsychotic-like activity displayed by UNC9994 (2 mg/kg; i.p.) in wild-type mice is completely abolished in β-arrestin-2 knockout mice.

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