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BMS-986121

CAS No. : 313671-26-0

MCE 站：BMS-986121

产品活性：BMS-986121 是 μ opioid receptor 的正变构调节剂 (PAM) 来自 WO2014107344。BMS-986121 是建立在一个化学支架上，代表了 μ 受体 PAMs 的一种新的化学类型。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Opioid Receptor

In Vitro: BMS-986121 (1 μM~1 mM) significantly augments the β-arrestin–recruitment response produced by a low concentration of endomorphin-I (PAM-detection mode). BMS-986121 significantly increases the inhibition of forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity produced by a ∼EC₁₀ (30 pM) concentration of endomorphin-I in CHOμ cells. BMS-986121 (100 μM) produces leftward shifts in the potency of endomorphin-I (fourfold), morphine (fivefold), ａnd leu-enkephalin (sixfold), in inhibition of forskolin-stimulated cAMP-accumulation assays in CHO-μ cells.

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品牌介绍:
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