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DprE1-IN-4

CAS No. : 2419160-96-4

MCE 站：DprE1-IN-4

产品活性：DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂，其 IC₅₀为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性，抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性，并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Bacterial

In Vitro: DprE1-IN-4 displays potent activity against M. tuberculosis, it is against isolated clinical strains H37Rv, 13946a, 14862b ａnd PBTZ169-resistant strain with MIC values of 0.12 μg/mL, 0.24 μg/mL, 0.24 μg/mL ａnd 0.48 μg/mL, respectively.
DprE1-IN-4 (0.76-16 μg/mL) shows a decrease in potency against only DprE1-overexpressing strains but not against DprE2-overexpressing ａnd wild-type strains. The IC₅₀ value is 0.9±0.2 μg/mL for  DprE1.

In Vivo: DprE1-IN-4 exhibits acceptable pharmacokinetic property after p.o. ａnd i.v., DprE1-IN-4 (oral administration, 50 mg/kg) exhibits high plasma exposure ((AUC)_0-∞=657 ng·h/mL) ａnd high maximum plasma concentration (C_max=486 ng/mL). It exhibits oral bioavailability (F=7.9%) ａnd is deemed worthy of further evaluation in in vivo efficacy studies.
DprE1-IN-4 (oral gavage; 100 mg/kg; once daily; 3 weeks) showed potent in vivo activity, reducing the bacterial burden in the lungs by 2.02 log₁₀ CFU compared with the untreated control group.

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