VU0071063

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产品价格：电议采购度：1599 原产地：美洲

发布时间：2021/9/15 16:56:44 所属地区：国外国外

简要描述：

VU0071063 是一种有效且特异的 (EC50= μM)，可用于研究 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。

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产品详情

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VU0071063

CAS No. : 333415-38-6

MCE 站：VU0071063

产品活性：VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC₅₀=7.44 μM)，可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Potassium Channel

In Vitro: VU0071063 (1 nM~1 mM; HEK-293 cells) dose dependently opens Kir6.2/SUR1. VU0071063 (0~20 μM; isolated cells) inhibits β-Cell excitability in mouse Islets. VU0071063 (10 μM; 1 hour; isolated cells) inhibits glucose-stimulated insulin secretion.
VU0071063 dose dependently ａnd reversibly hyperpolarizes the β-cell membrane potential, which, in turn, inhibits glucose-stimulated Ca²⁺ entry ａnd insulin secretion. The actions of VU0071063 on the β-cell membrane potential are reversed by tolbutamide, ａnd glucose stimulated insulin secretion is unaffected by the inactive analog 34MT, indicating that the effects are mediated through Kir6.2/SUR1.

In Vivo: VU0071063 (50 mg/kg; i.p.; 4 hours) leads to a significant increase in blood glucose at 60 minutes.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
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更新时间：2024/1/2 10:18:09

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