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Raloxifene 4＇-glucuronide

CAS No. : 182507-22-8

MCE 站：Raloxifene 4＇-glucuronide

产品活性：Raloxifene 4＇-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4＇-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC₅₀ 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

研究领域：Others

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: Expressed UGT1A8 catalyzes Raloxifene 4＇-glucuronide with an apparent K_m of 59 μM ａnd a V_max of 2.0 nmol/min/mg. Based on rates of Raloxifene glucuronidation ａnd known extrahepatic expression, UGT1A8 ａnd 1A10 appear to be primary contributors to Raloxifene glucuronidation in human jejunum microsomes. For human liver microsomes, the variability of Raloxifene 4＇-glucuronide formation is 4-fold. Treatment of expressed UGTs with alamethicin results in minor increases in enzyme activity, whereas in human intestinal microsomes, maximal increases of 9-fold for the Raloxifene 4＇-glucuronide are observed. Intrinsic clearance values in intestinal microsomes are 95 μl/min/mg for the Raloxifene 4＇-glucuronide.

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