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GNE-274

CAS No. : 2369048-69-9

MCE 站：GNE-274

产品活性：GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。

研究领域：Others

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: GNE-274 (0.1 nM-1000 nM; 4 hours) fails to trigger increased ER turnover in MCF7, MD-134, HCC1500 ａnd CAMA cells.
GNE-274 (1-1000 nM; 7-10 days) potently inhibits cellular proliferation, exhibiting greater potency than fulvestrant, 4-OHT, AZD9496, ａnd GDC-0810 in E2-stimulated ER⁺ breast cancer cell lines.
In transposaseaccessible chromatin sequencing (ATAC-seq) assay, GNE-274 increase chromatin accessibility at ER-DNA binding sites, it significantly alters chromatin accessibility at 594 sites. But GDC-0927 has considerably less impact on chromatin accessibility.

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