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Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

CAS No. : 288847-34-7

MCE 站：Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium

产品活性：Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前药，是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton

作用靶点：Microtubule/Tubulin

In Vitro: Combretastatin A-1 phosphate (72 h) inhibits the growth of various tumor cell lines in vitro, including HepG2, SMMC-7721, Hepa 1-6, LM-3, Bel-7402, Huh7, BGC-803, MDA-MB-231, MCF-7, A375, NCI-1975, CT-26, HT-29, A549 cells (IC₅₀=9.2, 12.8, 32.9, 33.8, 38.4, 728.2, 12.2, 17.6, 46.0, 61.0, 256.3, 1075.0, 2082.0, 2247.0 nM, respectively).
Combretastatin A-1 phosphate (1-10 nM; 24 h) induces apoptosis by microtubule depolymerization-induced AKT inactivation ａnd the removal of GSK-3β inhibition in HepG2 cells.
Combretastatin A-1 phosphate (1-50 nM; 6 h) decreases the mitochondrial membrane potential (MMP) of HepG2 cells. Combretastatin A-1 shows dose-dependently ROS accumulation in HepG2 cells.

In Vivo: Combretastatin A-1 phosphate (1-4 mg/kg; i.v. every other day for 4 weeks) significantly reduces the tumor volume in HepG2 subcutaneous xenograft model.
Combretastatin A-1 phosphate (2 mg/kg; every other day for 21 days) shows enhanced apoptosis in orthotopic hepatocellular carcinoma mouse model.

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