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CDK12-IN-2

CAS No. : 2244987-03-7

MCE 站：CDK12-IN-2

产品活性：CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC₅₀=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12*接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: CDK12-IN-2 inhibits the phosphorylation of the CTD Ser2 in SK-BR-3 cells at low submicromolar concentrations, it inhibits C-terminal domain ser2 phosphorylation with an IC₅₀ of 185 nM. And CDK12-IN-2 exhibits a growth inhibition with an IC₅₀ of 0.8 μM in SK-BR-3 cells.
CDK12-IN-2 exhibits time dependency for CDK12 inhibition, the IC₅₀ value for CDK12-IN-2 are 0.0078 μM, 0.042 μM, 0.057 μM,and 0.059 μM, for 0h, 1h, 2h ａnd 5h respectively.

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