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SCR130

CAS No. : 2377858-38-1

MCE 站：SCR130

产品活性：SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ) 抑制剂。 SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性，对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点：DNA/RNA Synthesis  |  Apoptosis

In Vitro: SCR130 (7-21 μM; 48 hours) increase in the number of late ａnd early apoptotic cells. SCR130 induces apoptosis by both intrinsic ａnd extrinsic pathways. SCR130 increases the expression of p-p53, BCL2 ａnd MCL1, ａnd CYTOCHROME C, BAX, ａnd BAK also increaseed. The activation of caspase 8, increase in expression of FAS ａnd SMAC-DIABLO proteins are also observed.
SCR130 (48 hours) exhibits cytotoxicity in Reh, HeLa, CEM, Nalm6, ａnd N114 cells with IC₅₀ values of 14.1 μM, 5.9 μM, 6.5 μM, 2.2 μM, ａnd 11 μM, respectively.
SCR130 can potentiate the effect of radiation (0.5 ａnd 1 Gy) by inducing enhanced cell death upon coadministration in Reh ａnd Nalm6 cell lines.
SCR130 blocks the endogenous NHEJ leading to accumulation of unrepaired DNA breaks. Treatment with SCR130 leads to inhibition of endogenous NHEJ, resulting in the accumulation of DNA double-strand breaks (DSBs) ａnd cell death by activating apoptotic pathways.

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