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TC14012 TFA

CAS No. :

MCE 站：TC14012 TFA

产品活性：TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC₅₀ 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC₅₀ 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation  |  Anti-infection

作用靶点：CXCR  |  HIV

In Vitro: TC14012 TFA (1 mM) inhibits more than 95% the infection of the CXCR4-expressing cells by the HXB2 (X4) or 89.6 (dual-tropic) strain whereas TC14012 TFA (1 mM) does not inhibit all the infection of the CCR5-expressing cells by the SF162 (R5) or 89.6 (dualtropic) strain.
TC14012 TFA leads to erk 1/2 phosphorylation in U373 cells, which express endogenous CXCR7 but not CXCR4. Upon stimulation with TC14012 TFA, CXCR7 ａnd the CXCR7-Cter4 chimera are able to recruit arrestin, whereas CXCR4 ａnd CXCR4-Cter7 remain silent.

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