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JNJ28871063 hydrochloride

CAS No. : 944342-90-9

MCE 站：JNJ28871063 hydrochloride

产品活性：JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: JNJ-28871063 demonstrates potent growth inhibition in vitro of human cancer cell lines (N87; BT474; SKBR3; A431; HN5) overexpressing the ErbB2 receptor with IC₅₀ values with 60-168 nM. 28871063 exhibited the least effect at inhibiting growth of non–ErbB-over-expressing cell lines (HeLa, A375, HCT116, HT29, MRC5 primary fibroblasts cells; IC₅₀>10 μM).
JNJ-28871063 hydrochloride (3 μM; 16 hours) reduces the basal level of ErbB2 phosphorylation in SKBR3 cells.
JNJ28871063 hydrochloride is from an aminopyrimidine oxime structural class.

In Vivo: JNJ28871063 hydrochloride (100 mg/kg/day; Oral; for 30 days) shows significant inhibition of tumor growth (TGI=71%).
JNJ28871063 hydrochloride produces a significant inhibition of tumor growth at 100 mg/kg (TGI=66.8%) in an A431 human tumor xenograft model.

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