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BGB-102

CAS No. : 807640-87-5

MCE 站：BGB-102

产品活性：BGB-102 是多重激酶抑制剂，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER4，IC₅₀ 值分别为 9.6 nM，18 nM 和 40.3 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: JNJ-26483327 (5 µM or 10 µM) with Herceptin treatment decreases HER2 phosphorylation in SKBR3 cells. JNJ-26483327 exerts greater inhibition of cell viability after 3, 6, or 8 d of treatment compared to Herceptin or JNJ-26483327 alone. JNJ-26483327 with TAPI-1 exerts less cell viability inhibition than Herceptin alone in both SKBR3 ａnd BT474 cells.

In Vivo: JNJ-26483327 (75 mg/kg, p.o.) delays xenograft tumour growth compared to vehicle treatment, but when combines with Herceptin, they can abrogate the PKB feedback loop ａnd is synergistic in inhibition of xenograft tumour growth.

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