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产品价格:电议      采购度:1628      原产地:美洲
发布时间:2021/11/5 14:43:02 所属地区:国外 国外
简要描述:
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki= nM) 的选择性比对 ERβ (Ki= nM) 高 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
标签:y-134
产品详情
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CAS No. : 849662-80-2
MCE 站:Y134
产品活性:Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
研究领域:Others
In Vitro: Y134 exhibits potent antagonist activity at ERs in CV-1 cells cotransfected with plasmids containing ERα or ERβ and oestrogen-response element-driven luciferase, with IC50 Y134 (0.01 nM-10 μM; 6 d) inhibits the oestrogen-stimulated ER-expressing breast cancer cell (MCF-7 and T47D) proliferation.
In Vivo: Y134 (1-3 mg/kg/day; p.o. for 3 days) abolishes the E2-induced mammary gland terminal end bud (TEB) outgrowth in ovariectomized rats. Y134 inhibits uterine cell proliferation induced by E2 in a dose-dependent manner.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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更新时间:2024/1/2 10:18:59
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