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Ralaniten

CAS No. : 1203490-23-6

MCE 站：Ralaniten

产品活性：Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC₅₀ 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

研究领域：Others

作用靶点：Androgen Receptor

In Vitro: EPI-002 (5-35 μM; 2-3 days) reduces AR-dependent proliferation of LNCaP cells, ａnd has no effect on the viability of PC3 human prostate cancer cells that do not express functional AR.
Ralaniten (10-35 μM; 4 h) inhibits transactivation of the AR N-terminal domain (NTD) induced by forskolin in LNCaP cells.

In Vivo: EPI-002 (100 mg/kg; p.o. twice daily for 28 days) inhibits the VCaP tumor growth in castrated mice.

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