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DYRK1-IN-1

CAS No. :

MCE 站：DYRK1-IN-1

产品活性：DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC₅₀ 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：DYRK

In Vitro: DYRK1-IN-1 inhibits DYRK1A phosphorylation activity with an IC₅₀ value of 220 nM. DYRK1-IN-1 inhibits tau phosphorylation with an IC₅₀ value of 0.59 μM. DYRK1-IN-1 exhibits good permeability ａnd cellular activity without P-glycoprotein liability. DYRK1-IN-1 has good physicochemical properties ａnd has demonstrated high levels of enzymatic potency, favorable aqueous solubility, exquisite kinome selectivity, ａnd promising on-target in vitro inhibition. DYRK1-IN-1 (HEK293 cells) demonstrates acceptable cellular activity, with IC₅₀ of 434 nM compared to the enzymatic IC₅₀ of 75 nM.

In Vivo: DYRK1-IN-1 (1 mg/kg; i.v.) shows high clearance.

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