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MS432

CAS No. : 2672512-44-4

MCE 站：MS432

产品活性：MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 VHL 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC₅₀ 值分别为 31 nM 和 17 nM。

研究领域：PROTAC  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶点：PROTAC ａnd Building Blocks  |  MEK

In Vitro: MS432 (compound 23) is potent in reducing MEK1/2 protein levels in COLO 205 cells (DC₅₀ (MEK1) = 18 ± 7 nM, DC₅₀ (MEK2) = 11 ± 2 nM) ａnd UACC257 cells (DC₅₀ (MEK1) = 56 ± 25 nM, DC₅₀ (MEK2) = 27 ± 19 nM).

In Vivo: MS432 (compound 23) displays good plasma exposure, which is approximately 3 to 20-fold higher than the GI₅₀ values of compound 23 in the tested cancer cell lines.

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