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HOIPIN-8

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产品价格:电议      采购度:1605      原产地:美洲

发布时间:2021/11/26 17:11:19      所属地区:国外 国外

简要描述:

HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有途的工具用

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HOIPIN-8

CAS No. :

MCE 站:HOIPIN-8

产品活性:HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:E1/E2/E3 Enzyme

In Vitro: HOIPIN-8 (0-100 μM; 72 hours) has little cell toxicity on A549 cells, and exhibits an IC50 value of 100 μM.
HOIPIN-8 (0-10 μM; 24 hours) has an inhibitory effect over 10-fold enhancement over that of HOIPIN-1 on NF-κB activation, exhibits an IC50 value of 0.42 μM in HEK293T cells.
HOIPIN-8 (0-30 μM; NF-κB luciferase reporter is transfected into cells for 18 hours; then with 10 ng/ml TNF-α for 6 h) exhibits a 4-fold enhancements of the potency than HOIPIN-1, the IC50 value is 11.9 μM. It also effectively reduces IL-1β-induced expression of NF-κB target genes, such as ICAM1 and IL-6 as compared to HOIPIN-1.

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更新时间:2024/1/2 10:19:26

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