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产品价格:电议      采购度:1603      原产地:美洲
发布时间:2021/11/26 17:25:18 所属地区:
简要描述:
MMP13-IN-3 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3 有潜力用于骨关节炎的研究。
产品详情
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CAS No. : 1222173-37-6
MCE 站:MMP13-IN-3
产品活性:MMP13-IN-3 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP-13 抑制剂,IC50 为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。MMP13-IN-3 有潜力用于骨关节炎的研究。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:MMP
In Vitro: MMP13-IN-3 (Compound 15) is potent in a full-length MMP-13 collagen degradation assay (11 nM) and is able to inhibit degradation of bovine nasal cartilage with an IC50 of 31 nM. MMP13-IN-3 inhibits MMP-2, MMP-9, MMP-10 and MMP-14 with IC50s of 18, 8.9, 16 and 8.3 μM, respectively.
In Vivo: When dosed orally at 10 mg/kg or i.v. 1 mg/kg, MMP13-IN-3 (Compound 15) reaches micromolar plasma levels (AUC=1109±64 nM h/mL), displays modest clearance (CL=34 mL/min/kg), and shows acceptable bioavailability (39%). The Vss is quite low at 0.26 mL/mi/kg rat pharmacokinetic profile. MMP13-IN-3 has short terminal elimination half-life (t1/2=0.47 h for rat (1 mg/kg, i.v.) and rat (10 mg/kg, orally), respectively).
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:19:26
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