In Vitro: JNJ-42041935 is the most potent inhibitor of PHD2_181–417with a pIC₅₀ value of 7.0±0.03. JNJ-42041935 also inhibits full-length PHD1, PHD2, ａnd PHD3 enzymes (pK_i values 7.91±0.04, 7.29 ±0.05, ａnd 7.65±0.09, respectively) .

In Vivo: JNJ-42041935 is used to compare the effect of selective inhibition of PHD to intermittent, high doses (50 μg/kg i.p.) of an exogenous erythropoietin receptor agonist in an inflammation induced anemia model in rats. JNJ-42041935 (100 μmol/kg, once a day for 14 days) is effective in reversing inflammation induced anemia, whereas erythropoietin has no effect. Administration of JNJ-42041935 (100 μmol/kg p.o.) for 5 consecutive days resulted in a 2-fold increase in reticulocytes, an increase in hemoglobin by 2.3 g/dl, ａnd an increase in the hematocrit of 9%. Two hours after oral administration of 300 μmol/kg JNJ-42041935, the bioluminescence over the peritoneal area is increased by 2.2 ± 0.3-fold relative to luciferase-treated vehicle controls in the mouse .

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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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更新时间：2024/1/2 10:19:26

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