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产品价格:电议      采购度:1610      原产地:美洲
发布时间:2021/11/26 17:55:34 所属地区:国外 国外
简要描述:
MK-8262 是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,IC50 为 53 nM,logD 为 。MK-8262 是一种双三氟甲基类似物,具有用于与高密度脂蛋白 (HDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 相关冠心病 (CHD) 研究的潜力。
产品详情
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CAS No. : 1432054-03-9
MCE 站:MK-8262
产品活性:MK-8262 是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂,IC50 为 53 nM,logD 为 5.3。MK-8262 是一种双三氟甲基类似物,具有用于与高密度脂蛋白 (HDL) 和低密度脂蛋白 (LDL) 相关冠心病 (CHD) 研究的潜力。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:CETP
In Vitro: MK-8262 (Compound 87) reduces cell viability in a dose-dependent manner beginning at ∼10 μM in all 8 cell lines regardless of human CYP expression or glutathione depletion (HEK293/CYP cell lines expressing human CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C8, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C19, or CYP2C9).
MK-8262 has no effect on human CYP protein concentration or Nrf2 activation in any of the 8 cell lines.
In Vivo: MK-8262 (Compound 87; 10 mg/kg; orally) results in a significant HDL cholesterol increase in a 2-week chronic treatment of CETP transgenic mice.
MK-8262 (1 mg/kg; iv) has a T1/2 MRT of 6 hours, a CL of 2.6 mL/min•kg, and a Vss of 0.95 L/kg for mouse.
MK-8262 (2 mg/kg; po) has a Cmax of 0.43 μM and an AUC of 7.9 μM•h for mouse.
MK-8262 (1 mg/kg; iv) has a T1/2 MRT of 13 hours, a CL of 3.1 mL/min•kg, and a Vss of 2.4 L/kg for mouse.
MK-8262 (2 mg/kg; po) has a Cmax of 0.4 μM and an AUC of 9.7 μM•h for mouse.
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:19:26
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