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FG-2216

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产品价格:电议      采购度:1613      原产地:美洲

发布时间:2021/11/26 19:33:24      所属地区:国外 国外

简要描述:

FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

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标签:IOX3   

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FG-2216

CAS No. : 223387-75-5

MCE 站:FG-2216

产品活性:FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

研究领域:Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点:HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

In Vitro: FG-2216 (50-100 μM; 24 h) stimulates erythropoietin (Epo) secretion by PHD2 inhibition in Hep3B cells.
FG-2216 (3-100 μM; 24 h) stabilizes HIF-1α and HIF-2α in Hep3B cells.

In Vivo: FG-2216 (40-60 mg/kg; p.o. twice a week for 150 d) induces erythropoiesis and a small elevation of hemoglobin (HbF) expression, and is well tolerated in rhesus macaques.
FG-2216 (50 mg/kg; p.o. once daily for 4 or 12 d) increases hematocrit, red blood cell counts, and hemoglobin levels in mice.
FG-2216 (40-60 mg/kg; a single p.o) reversibly induces endogenous Epo in rhesus macaques.

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更新时间:2024/1/2 10:19:26

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