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ICA-105665

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产品价格:电议      采购度:1607      原产地:美洲

发布时间:2021/11/29 10:46:40      所属地区:国外 国外

简要描述:

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。

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ICA-105665

CAS No. :

MCE 站:ICA-105665

产品活性:ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点:Potassium Channel

In Vitro: ICA-105665 (PF-04895162) does not display potent cytotoxic properties in THLE and HepG2 cell lines (IC50 ~192 μM and 130 μM after 72 hours, respectively) or in human hepatocytes (AC50 for cell loss at 48 hours was >125 μM based on results in three assessments in two different human hepatocyte lots (LBN and HU4165).
Mitochondrial respiratory reserve is compromised in human hepatocytes treated with ICA-105665 (PF-04895162) at concentrations >11 μM for 25 minutes.

In Vivo: For ICA-105665 (PF-04895162), in a 7-day rat toxicity study, dose-dependent alanine aminotransferase (ALT) elevations, potentially indicative of liver toxicity, were observed. However, no histological evidence of liver injury was identified, and ALT elevations were not confirmed in a repeat 7-day study. Further, 28 day and 6 month toxicity studies in rats were negative for transaminase elevations and liver toxicity, and toxicity studies up to 9 months duration in cynomolgus monkeys were also negative.
ICA-105665 (PF-04895162) has demonstrated broad spectrum antiseizure activity in multiple animal models including maximal electroshock, 6 Hz seizures, pentylenetetrazole, and electrical kindling at doses from <1 to 5 mg/kg.

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品牌介绍:
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•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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更新时间:2024/1/2 10:19:26

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