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ACT-451840

CAS No. : 1984890-99-4

MCE 站：ACT-451840

产品活性：ACT-451840 是一种具有口服活性，强效低毒化合物，对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段，起效快速。ACT-451840 的作用方式与 artemisinin 衍生物类似，具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Parasite

In Vitro: ACT-451840 shows a 50 % inhibition concentration of 0.4 nM against the drug-sensitive P. falciparum NF54 strain. The IC₅₀ value of ACT-451840 against the murine malaria parasite P. berghei is 13.5 nM in in vitro ex vivo assays.

In Vivo: ACT-451840 (10 ａnd 60 mg kg) starts to show significant antimalarial effects (parasite reduction) in vivo at 20 mg/kg. ACT-451840 exhibits curative activity at 300 mg/kg ａnd significant antimalarial effects already at 100 mg/kg. ACT-451840 shows excellent reduction at 30 mg/kg, resulting in 99.80 % activity. ACT-451840 shows efficacy in the Plasmodium berghei mouse model.

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