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TCMDC-135051 TFA

CAS No. :

MCE 站：TCMDC-135051 TFA

产品活性：TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC₅₀=320 nM)。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Parasite

In Vitro: TCMDC-135051 TFA shows potent activity against P. berghei sporozoites in a liver invasion ａnd development assay in which the compound shows a pEC50 value of 6.17 (EC₅₀=0.40 μM) .
The kinase assays using recombinant PvCLK3 (P. vivax) ａnd PbCLK3 (P. berghei) show that TCMDC-135051 TFA has near-equipotent inhibition at these two orthologs, with pIC₅₀ values of 7.47 (IC₅₀=0.033 μM) ａnd 7.86 (IC₅₀=0.013 μM), respectively.

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