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YH-53

CAS No. : 1471484-62-4

MCE 站：YH-53

产品活性：YH-53 是一种有效的 3CL^pro 抑制剂，对 SARS-CoV-1 3CL^pro 和 SARS-CoV-2 3CL^pro 的 K_i 值分别为 6.3 nM、34.7 nM。YH-53 强烈阻止 SARS-CoV-2 复制。YH-53 是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 具有用于 COVID-19 研究的潜力。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：SARS-CoV

In Vitro: YH-53 (1-25 μM; for 24 h) efficiently reduces copies of total RNA with increased concentrations in VeroE6/TMPRSS2 cells.
YH-53 (1, 5, 10, 15, 20, 25 μM; for 48 h) with 10 μM completely blocks the viral proliferation against SARS-CoV-2 were examined by a cytopathic effect (CPE) assay in Vero cells.
YH-53 (10, 100 μM; for 24 h) has no cytotoxicity with a CC₅₀ value of >100 μM in vero cells.
YH-53 (10 μM) moderately inhibits CYP1A2, CYP2D6, ａnd CYP2C8 (26.6%, 38.0%, 66.4%, respectively). YH-53 has no inhibition on CYP2C9 ａnd CYP3A4.
YH-53 inhibits SARS-CoV 3CL^pro with an IC₅₀ of 0.74 μM.

In Vivo: YH-53 (0.1 mg/kg; iv) has a T_1/2 of 2.97 hours, an AUC_0–∞ of 19.7 ng•h/mL, a V_d of 3.51 L/kg in rats.
YH-53 (0.5 mg/kg; oral) has a T_1/2 of 9.64 hours, an AUC_0–∞ of 3.49 ng•h/mL, a C_max of 1.08 ng/mL in rats.

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