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BMS-986224

CAS No. : 2055200-88-7

MCE 站：BMS-986224

产品活性：BMS-986224 是一种有效选择性和口服生物利用的 APJ 受体激动剂 (K_d = 0.3 nM)，表现出与 (Pyr¹) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：HIV

In Vitro: BMS-986224 fully inhibits forskolin-mediated cAMP production, with an EC₅₀ for human APJ of 0.02 nM. BMS-986224 (0-100 nM) fully stimulates β-arrestin recruitment, ERK phosphorylation, ａnd APJ internalization in Chinese hamster ovary-K1 or HEK293 ZF cells.
BMS-986224 is a potent ａnd selective APJ receptor agonist that exhibits a similar signaling profile to (Pyr1) apelin-13.

In Vivo: BMS-986224 (0.192 mg/kg or 3 mg/kg; SC infusion; daily;) in the RHR model increased stroke volume ａnd cardiac output to levels seen in healthy animals but without preventing cardiac hypertrophy ａnd fibrosis, effects differentiated from enalapril.

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品牌介绍:
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