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HEAT hydrochloride

CAS No. : 30007-39-7

MCE 站：HEAT hydrochloride

产品活性：HEAT (BE2254) hydrochloride 是一种选择性 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。HEAT hydrochloride，苯乙胺衍生物，对 α1a、α1b 和 α1c 的 pK_i 分别为 9、9.1 和 8.57。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Adrenergic Receptor

In Vitro: BE2254 inhibits (-)-noradrenaline-mediated increases in gluconeogenesis with K,sub>B of 0.74 nM.
The alpha-1 selective antagonist [¹²⁵I]BE2254 is used to specifically label a single class of binding sites with a dissociation constant of 131.0 pM ａnd a maximal binding capacity of 17.6 fmol/mg of protein. Catecholamines compete for [¹²⁵I]BE2254 binding stereospecifically ａnd with the characteristic alpha adrenergic potency series of (-)-epinephrine greater than (-)-norepinephrine much greater than (-)-isoproterenol. The alpha-1 selective antagonist prazosin (K_d=2.4 nM) is much more potent in competing for [¹²⁵I]BE2254 binding than is the alpha-2 selective antagonist yohimbine (K_d=2900 nM).

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