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Felcisetrag

CAS No. : 916075-84-8

MCE 站：Felcisetrag

产品活性：Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT₄ 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT_4(c) (h5-HT_4(c)) 受体具有高亲和力 (pK_i =9.4)。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor

In Vitro: Felcisetrag produces an elevation of cAMP in HEK-293 cells expressing the h5-HT_4(c) receptor (pEC₅₀ = 9.3), ａnd contracts the guinea pig colonic longitudinal muscle/myenteric plexus preparation (pEC₅₀ = 8.6). Felcisetrag has moderate intrinsic activity in the vitro assays.

In Vivo: Felcisetrag (0.03~3 mg/kg; s.c.) increases the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion.
Felcisetrag (0.03~10 mg/kg; intraduodenal administration) evokes a dose-dependent relaxation of the esophagus.
Felcisetrag (10 ａnd 30 μg/kg; p.o) produces an increase in contractility of the antrum, duodenum, ａnd jejunum.

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