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TC LPA5 4

CAS No. : 1393814-38-4

MCE 站：TC LPA5 4

产品活性：TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA₅ (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集，IC₅₀ 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA₅ 的选择性超过 80 个其他筛选药物靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vitro: TC LPA5 4 inhibits the proliferation on thyroid cancer cells CGTH-W3, TPC-1, B-CAPAP, ａnd BHT101 significantly with IC₅₀ at 103.0 μM, 84.9 μM, 55.9μM, ａnd 57.17 μM. TC LPA5 4 (5 μM; 24 hours) significantly inhibits LPA-stimulated migration of CGTH-W3 ａnd TPC-1 cells, with an inhibitory rate of ~ 30%. B-CPAP ａnd BHT101 cells expressed higher LPAR5 mRNA. TC LPA5 4 inhibits these two cell lines’ proliferations with IC₅₀ at 55.9μM ａnd 57.17 μM. CGTH-W3 ａnd TPC-1 cells expressed lower LPAR5 mRNA. TC LPA5 4 displays differential antitumor activity with IC₅₀ at 103.0 μM ａnd 84.9 μM.

In Vivo: TC LPA5 4 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; 5 days/week for 2 weeks) could delay CGTH-W3 xenograft growth in nude mice.

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