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产品价格:电议      采购度:1608      原产地:美洲
发布时间:2021/11/30 10:37:48 所属地区:
简要描述:
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 μM 和 3
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产品详情
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CAS No. : 172907-03-8
MCE 站:PB28 dihydrochloride
产品活性:PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Apoptosis | Anti-infection
作用靶点:Sigma Receptor | Apoptosis | SARS-CoV
In Vitro: PB28 (15-25 nM; 24-48 hours; MCF7 and MCF7 ADR cells) dihydrochloride treatment shows an accumulation in the G0-G1 phase for MCF7 and MCF7 ADR cells that are time and concentration independent.
PB28 dihydrochloride has a higher σ2 receptor affinity expressed as Ki (0.28 nM and 0.17 nM in MCF7 and MCF7 ADR cells, respectively) than σ1 receptor affinity (13.0 nMand 10.0 nM, respectively).
PB28 dihydrochloride inhibits cell growth of MCF7 and MCF7 ADR cells with IC50s of 25 nM and 15 nM, respectively after 2-day treatment.
PB28 dihydrochloride induces apoptosis through a caspase-independent pathway.
PB28 dihydrochloride also reduces P-gp expression in a concentration- and time-dependent manner (approximately 60% in MCF7 and 90% in MCF7 ADR).
PB28 dihydrochloride displays antiproliferative and cytotoxic effects in both C6 rat glioma and SK-N-SH human neuroblastoma cell lines.
In Vivo: PB28 (10.7 mg/mL; intraperitoneal injection; daily; for two weeks; C57BL/6 female mice) dihydrochloride treatment inhibits tumor growth in Panc02 tumor burden mice. PB28 also conferres a survival advantage for mice.
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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更新时间:2024/1/2 10:19:26
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