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VU0467485

CAS No. : 1451994-10-7

MCE 站：VU0467485

产品活性：VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC₅₀ 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR

In Vivo: VU0467485 (1-10 mg/kg; p.o.) has antipsychotic-like activity in an amphetamine-induced hyperlocomotion (AHL) rat model.
VU0467485 (3 mg/kg; p.o.) treatment displays that the C_max, AUC_o-inf ａnd elimination t_1/2 were 1.2 μM, 3.8 μM•h ａnd 4.2 hours, respectively.

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品牌介绍:
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