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ML375

CAS No. : 1488362-55-5

MCE 站：ML375

产品活性：ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC₅₀ 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mAChR

In Vitro: ML375 possesses high metabolic stability with low hepatic microsomal intrinsic clearance (CL_int; human 2.6 mL/min/kg, cynomolgus monkey (cyno), 20 mL/min/kg, rat, 24 mL/min/kg) ａnd a corresponding low predicted hepatic clearance in multiple species (CL_hep; human, 2.3 mL/min/kg, cyno, 14 mL/min/kg rat, 18 mL/min/kg).

In Vivo: ML375 (10-30 mg/kg; i.p.; once) attenuates both the reinforcing effects ａnd the relative strength of cocaine.
ML375 exhibits low clearance (CL_p, 2.5 mL/min/kg) ａnd a long elimination half-life (T_1/2, 80 hr) in rodents (male, Sprague-Dawley rat, 1 mg/kg IV,) ａnd nonhuman primates (male, cynomolgus monkey, 1 mg/kg, CL_p, 3.0 mL/min/kg, T_1/2, 10 hr).
ML375 also demonstrates high oral bioavailability (%F, 80) following administration of a suspension-dose to male SD rats with a maximal plasma concentration (C_max) of 1.4 μM ａnd a corresponding time to reach C_max (T_max) of 7 hours.

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